介绍
新斯的明能抑制胆碱酯酶的活性,阻止乙酰胆碱水解,使体内乙酰胆碱的浓度升高,从而加强和延长乙酰胆碱的作用。新斯的明对胃肠道、膀胱、子宫平滑肌的兴奋作用较强,对腺体、虹膜、支气管平滑肌的兴奋作用及对心血管功能的抑制作用较弱;对中枢神经系统的作用不明显。
药理作用
抑制胆碱酯酶活性,引起乙酰胆碱蓄积,发挥胆碱能作用。直接刺激骨骼肌运动终板上的烟碱受体(N2 受体)。
对骨骼肌有较强的兴奋作用。对胃肠道平滑肌有促使胃收缩和增加胃酸分泌的作用,促进小肠、大肠特别是结肠的蠕动,从而防止肠道松弛,促使肠内容物下移。对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用较弱。对中枢神经系统作用较弱。
适应症
用于重症肌无力、拮抗手术结束时非去极化肌松药的残余肌松作用、手术后功能性肠胀气、尿潴留等。
生物活性
( , , )是(AChE)的可逆性抑制剂,不能穿透血脑屏障,用于治疗重症肌无力。
使用
用于重症肌无力、术后腹胀、尿潴留
使用
医药原料,甲基硫酸新斯的明主要用作抗胆碱能药物
生产方法
由对二甲氨基苯酚与二甲氨基甲酰氯经酯化得到新斯的明盐,再与溴甲烷反应生成季铵盐得到溴化新斯的明,再与硫酸二甲酯反应生成季铵盐得到甲基硫酸新斯的明。
类别
有毒化学品
毒性分类
有毒的
急性毒性
皮下-大鼠 LD50:0.334 毫克/千克;口服-小鼠 LD50:7.5 毫克/千克
可燃性危险特性
可燃,燃烧时分解产生有毒的氮氧化物和硫氧化物气体
储运特性
仓库低温、通风、干燥;与食品原料分开存放
灭火剂
水、二氧化碳、干粉、砂