药理
第一单元 药物作用的基本原理
1.酸性药物过量时,为了加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2.药物进入胸腔最常见的途径是通过脂肪深层跨膜扩散。
第 2 单元 胆碱类药物
1. 毛果芸香碱(M胆碱受体激动剂)
作用:直接作用于受体。
瞳孔缩小;降低眼压;缓解痉挛。
用途:治疗青光眼。
2. 新斯的明(抗胆碱酯酶药物)
功能:影响神经递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠道、膀胱平滑肌,减慢心室率,抵消筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
第三单元 有机磷中毒及救治
1、有机磷农药中毒抢救:阿托品+AchE复苏剂
2.有机磷中毒出现M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第 4 单元 抗胆碱药物
1. 阿托品
影响:1.眼睛:瞳孔散大,眼压升高,调节功能麻痹
2.缓解平滑肌痉挛
3.抑制腺体分泌
4、解除迷走神经对心脏的抑制。
5.扩张血管,改善微循环
6. 对乙酰胆碱提出上诉
7. 兴奋中枢神经系统
用途:1.虹膜炎
2.内脏绞痛
3. 全身麻醉前给药;胃及十二指肠溃疡
4.心动过缓
5.感染性休克
6.有机磷中毒
禁忌症:青光眼;前列腺肥大患者。
2.东莨菪碱
东莨菪碱:中枢抗胆碱药物
第 5 单元 肾上腺素能药物
1. a 和 b 受体激动剂
1.肾上腺素
用途:心脏骤停;
防震;
支气管哮喘和其他快速发作的过敏性疾病。
局部麻醉,止住鼻粘膜出血及牙龈出血。
不良反应:心律失常、心室颤动
2.麻黄碱
用于脊髓麻醉引起的低血压
2.α受体激动剂
1.去甲肾上腺素
用途:休克及低血压,用于药物中毒引起的低血压
上消化道出血
延长局部麻醉药的麻醉效果。
不良反应:局部组织缺血、坏死(使用酚妥拉明)
急性肾功能衰竭。
(二)羟胺
3.β受体激动剂
1.异丙肾上腺素
用途:心室自律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房结衰竭
II、III 型房室传导阻滞
支气管哮喘
震惊
2.多巴酚丁胺
用途:心源性休克;充血性心力衰竭
4. a、b、DA受体激动剂
多巴胺
用途:用于血容量已恢复,但心肌收缩力减弱,尿量减少的休克。
充血性心力衰竭:对强心苷和利尿剂有抵抗作用的难治性心力衰竭
急性肾衰竭通常用利尿剂治疗。
第六单元 抗肾上腺素药物
1.α受体阻断药酚妥拉明(苄胺)
用途:周围血管痉挛
静脉输注时去甲肾上腺素漏出
休克(感染性、出血性)
充血性心力衰竭和急性心肌梗塞
术中高血压危象的防治
2.β受体阻滞剂(普萘洛尔、美托洛尔)
用途:心律失常、心绞痛、高血压
急性心肌梗死早期
甲状腺机能亢进(辅助用药)
青光眼(原发性开角型)
偏头痛
禁忌症:严重左心室衰竭;支气管哮喘;中度房室传导阻滞;窦性心动过速。
第 7 单元 镇静剂和催眠药
1. 地西泮 – 苯二氮卓类药物
用途:首选抗焦虑药物
首选镇静催眠药物
癫痫持续状态的首选药物
中枢肌肉放松。
2.巴比妥类药物(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
用途:主要抑制中枢神经系统
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉:硫喷妥钠
第 8 单元 抗癫痫药物
1.苯妥英钠
用途:治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物
不良反应:过敏反应;长期使用可能引起低钙血症。可能引起致畸、牙龈增生。
2. 苯巴比妥——预防和治疗严重癫痫的首选药物
3. 乙琥胺——预防和治疗轻微癫痫的首选药物
4. 氯硝西泮 – 失神性癫痫
5.丙戊酸钠——广谱抗癫痫作用
6. 卡巴嗪 – 精神运动性癫痫
第 9 单元 抗精神病药物
1.氯丙嗪(冬眠灵)
影响:
1.中枢神经系统:止吐作用-位置:延髓第四脑室底部;降低体温
2.内分泌系统(溢乳、闭经:阻断结节-漏斗通路D2受体)
3.自主神经系统:降低血压
使用:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶+乙酰丙嗪
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
2.氟哌啶醇——各种类型的精神分裂症
3. 丙咪嗪(丙咪嗪)——抗抑郁药
作用:拟交感神经作用;增加突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
用途:各种凹陷
儿童遗尿
禁忌症:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
第 10 单元 抗帕金森病药物
1. 左旋多巴(多巴胺类药物)
用途与作用:对轻症、年轻患者疗效较好,对重症、老年人疗效较差。
对改善肌肉僵硬、运动困难有效果,但对肌肉震颤效果不大。
效果很慢。
亦可用于肝性脑病。
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是引起不良反应的主要原因。
2.苯海索(中枢抗胆碱药物)
用途:早期轻症患者
不能耐受左旋多巴或禁忌使用左旋多巴的患者。
对于肌肉震颤有较好的疗效,但对改善僵硬及运动障碍效果较差。
对抗精神病药物引起的帕金森氏综合症有效。
第 11 单元 止痛药
1. 吗啡(阿片类生物碱镇痛药)
功效:镇痛、镇静;抑制呼吸;止咳;瞳孔缩小;止泻
用途:镇痛;心脏性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
拮抗剂:纳洛酮
2.哌替啶(哌替啶)
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心脏性哮喘
3.美沙酮
其镇痛作用与吗啡相似,用于海洛因的解毒。
第 12 单元 解热镇痛药
1.阿司匹林(乙酰水杨酸)
功能:解热镇痛
治疗风湿热和类风湿关节炎的首选抗炎抗风湿药物
抑制血小板聚集
不良反应:诱发哮喘;Reye's综合征。
2. 对乙酰氨基酚(扑热息痛)
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
是小儿退热的首选药。
3.保泰松()
具有强效抗炎、抗风湿作用,但解热、镇痛作用较弱。
4、安乃近——有较强的解热作用,并损害造血系统。
5.吲哚美辛(吲哚美辛)
它是最强的环氧合酶抑制剂之一。(对前列腺素合酶有最强的抑制作用。)
6.布洛芬
广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿及水杨酸类反应
第 13 单元 抗组胺药
1.H1受体阻断药物
苯海拉明、异丙嗪()、吡苄明、氯苯那敏(氯苯那敏)、扑尔敏、阿司咪唑、布克利嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
作用:1.H1受体阻断作用
2.有中枢神经抑制作用(但阿司咪唑无中枢神经副作用)
3.(弱)阿托品样作用、局麻作用、奎尼丁作用。
4.抗乙酰胆碱作用。
用途:1、预防和治疗皮肤、粘膜过敏性疾病。
是防治过敏性鼻炎、荨麻疹等I型过敏性疾病的首选药物。
2.防治晕动病、呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
3.镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
苯海拉明最常见的不良反应:镇静和嗜睡
2. H2受体阻断药物
西咪替丁(西咪替丁)、雷尼替丁
作用:可逆地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。拮抗组胺、五肽胃泌素和M胆碱能受体引起的胃酸分泌。
用途:治疗消化性溃疡,特别是十二指肠溃疡。
不良反应:内分泌失调;疲劳、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
第 14 单元 利尿剂和脱水药物
1.利尿剂
强利尿剂:呋塞米()、布美他尼
中效利尿剂:氢氯噻嗪(氢氯噻嗪)、苄氟噻嗪(利钠剂)
低效利尿剂:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
利尿剂与其他药物的相互作用:
1. 与氨基糖苷类抗生素合用可增加其耳毒性
2.与头孢噻肟合用会增加肾毒性。
3.与蛋白结合率高的药物合用,可增强作用,缩短起效时间。
4.与降糖药合用时,应注意补钾并增加降糖药剂量。
1.呋塞米(Lasix)
作用:抑制亨利氏环升支粗段(包括髓质和皮质)对氯化物的主动重吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
其效果迅速、强大且短暂。
用途:1、适用于各型水肿及顽固性水肿患者。
2.肾功能不全:急性少尿性肾衰竭早期
3.心力衰竭:左心衰竭
4.加速毒素排出
不良反应:1.水、电解质紊乱——低钾血症、低钠血症、低氯血症及碱中毒。
2. 耳毒性
3.胃肠道反应
(二)氢氯噻嗪
影响:
1.利尿:抑制亨利氏环粗段对氯离子的主动吸收和对钠离子的重吸收。作用于远曲小管近端。
2. 降压作用
3.抗利尿作用:减少肾性尿崩症患者的尿量,缓解口渴。
用途:各种原因引起的水肿。
作为早期、中度心脏水肿的首选药物。
它是治疗慢性心力衰竭的常规药物。
不良反应:1.低钾血症
2.血糖升高
3.高尿酸血症。
(三)螺内酯
作用:利尿作用弱,起效缓慢而持久。
与醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞中的醛固酮受体
用途:治疗与醛固酮增高相关的难治性水肿(与噻嗪类药物联合使用)。
禁忌症:肾功能不全、高钾血症。
(四)氨苯蝶啶
功能:抑制远曲小管与集合管之间的钾钠交换
禁忌症:高钾血症、肾功能不全
药物相互作用:请勿与螺内酯一起使用;与洋地黄毒苷一起使用会降低疗效
2.脱水药甘露醇
功效:1.脱水作用:迅速升高血浆渗透压
2.利尿作用:通过增加血容量和扩张肾血管。
用途:1、脑水肿-安全有效的降低颅压首选药物。
2.预防大面积烧伤、外科手术、严重创伤等引起的急性肾衰竭。
3.青光眼
禁忌症:心力衰竭、肺水肿、活动性颅内出血。
第 15 单元 抗高血压药物
1.肾上腺素受体阻断药
(I)哌唑嗪(a1受体阻滞剂)
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体,更显著地降低舒张压。
用途:单独使用,用于治疗中度高血压。
与利尿剂或β受体阻滞剂一起使用,治疗严重或并发的肾功能不全
不良反应: 首剂现象:严重直立性低血压、晕厥、心悸。
(二)普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔(β受体阻断药)
用途:单独使用用于治疗轻、中度高血压,对心输出量增加、肾素活性较高的患者疗效更佳。
严重高血压通常用氢氯噻嗪和/或肼屈嗪治疗。
硝苯地平与普萘洛尔合用,可拮抗逆性心率加速,并增加血浆肾素活性。
适用于高血压、甲状腺机能亢进及血浆肾素活性增高患者。
不良反应:可能引起高钾血症、血管性水肿。
可能诱发哮喘
不适用于血脂异常患者。
钙拮抗剂
1.硝苯地平
作用特点:1、降血压迅速、强效、持久。
2. 血压下降引起的心率变化比直接血管扩张药要小
3.肾血流量及肾小球滤过率增加。
用途:适用于轻度、中度、重度高血压。
尤其适合合并肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期使用可能造成水钠潴留,可通过添加利尿剂来避免。
(二)尼群地平
功能:1.选择性扩张血管
2.降低血压和增加心率的副作用轻微且短暂。
3、有排钠作用,长期使用无耐受性。
4、能扩张冠状血管,降低心肌耗氧量。
用途:单独使用用于治疗各种类型的高血压。适用于冠心病引起的高血压。
3.维拉帕米和地尔硫卓
适用于高血压、心动过速/溃疡病患者。
3.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
1.卡托普利
功效:1.减少肾上腺皮质醛固酮的分泌
2.减少缓激肽水解,扩张血管
3.PGE2、PGI2生成增加。
特点:1.降压作用强,起效快
2.心率及水钠潴留无明显改变。
3.降低因糖尿病、肾病等引起肾小球损害的可能性。
4.预防和逆转血管壁增厚和心肌肥大
5.长期使用不容易引起脂质代谢紊乱。
用途:可单独使用治疗各种类型的高血压,对高肾素型高血压尤为有效。
它通常与β受体阻滞剂或利尿剂联合使用。
不良反应:引起刺激性干咳。
导致高钾血症和血管性水肿。
(ii)依那普利-具有强效且持久的抗高血压作用。
4.利尿降压药氢氯噻嗪
作用:早期降压作用与钠排泄和利尿有关。
用途:治疗轻度高血压的首选
对于中度、重度病例,可与其他药物联合使用。
禁忌症:血脂异常患者不宜使用。
5. 中枢交感神经系统抑制剂
可乐定
作用:降低中枢神经系统血压。刺激延髓孤束核的初级神经元,引起外周神经递质释放,从而降低血管平滑肌张力,引起血管舒张。
作用特点:伴有心率减慢,心输出量减少;静脉注射后作用先出现,然后减慢。
用途:适用于高血压、消化性溃疡患者。
不良反应:嗜睡、口干、停药后有反跳现象。
长期使用可能会造成水钠潴留。
6.抗去甲肾上腺素能神经末梢药物
利血平
作用:消耗神经末梢中的去甲肾上腺素能神经递质。
降压作用缓慢、温和、持久。
用途:口服用于治疗轻、中度高血压;肌肉注射、静脉注射用于治疗重度高血压。
不良反应:长期过量使用该药物可能引起抑郁症。
禁忌症:有溃疡病史或抑郁症患者禁止服用此药。
7. 直接血管扩张剂
1.肼屈嗪
作用:降压作用迅速而强效,舒张压下降幅度大于收缩压下降幅度。
直接松弛脑小血管平滑肌,引起血管扩张。
用途:治疗中度至重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
不良反应:诱发心绞痛。
长期过量使用可引起类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮样综合症。
禁忌症:冠心病、心绞痛、心力衰竭患者禁用。
2.硝普钠
作用:一种强效血管扩张剂。它能降低舒张压和收缩压。血压降低迅速且短暂。
用途:治疗高血压危象、高血压脑病、恶性高血压。
不良反应:长期过量使用该药可能导致甲状腺功能低下和低血压。
第 16 单元 抗心律失常药物
1.钠通道阻滞剂
(I)Ia类药物-奎尼丁
作用:直接作用于心肌,中度抑制Na内流;具有抗胆碱作用。
用途:适用于各种心律失常。适用于房颤的转复。
心房颤动的治疗通常与强心苷联合使用(以抵消奎尼丁的增快心率作用)
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心动过速。
(二)Ib类药物-利多卡因
作用:选择性作用于浦肯野纤维,增加心室颤动阈值。
用途:主要用于治疗室性心律失常。对心房颤动无效。
是治疗急性心肌梗死并发室性心律失常的首选药物。
苯妥英钠——治疗强心苷中毒引起的快速心律失常的首选药物
(III)Ic 类药物-普罗帕酮(Xanax)
用途:预防和治疗室性和室上性心律失常。
2. β受体阻滞剂-普萘洛尔
功能:主要位于窦房结和房室结
用途:用于治疗室上性心动过速。是治疗窦性心动过速的首选药物。
不用于变异型心绞痛。
3. 胺碘酮,一种延长动作电位持续时间的药物
功能:延长心房肌、心室肌及浦肯野纤维的APD及ERP,有利于消除折返性激动。
用途:各种室上性及室性心律失常。
广谱抗心律失常药物。
4. 钙拮抗剂-维拉帕米
作用:阻断心肌细胞膜的钙通道。
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药物
第 17 单元 慢性心力衰竭药物
1. 强心苷(地高辛、洋地黄毒苷)
作用:1.增强心肌收缩力(正性肌力作用)。强心苷对心脏有很强的选择性。
2.减慢心率(负频效应)。
3.减慢传导(负传导效应)。
用途:主要用于慢性心力衰竭和某些快速室上性心律失常。
不良反应:服用过量容易引起中毒,最常见的初期症状是胃肠道反应。
中毒抢救:心动过缓、房室传导阻滞——阿托品
心动过速-静脉注射钾盐
室性早搏、心动过速——苯妥英
室性心动过速-利卡卡因
注意事项:1.与排钾利尿剂、肾上腺皮质激素等合用时需补钾。
2.与强心苷合用期间禁止服用钙剂。
3.避免将奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米与强心苷类药物一起使用。
2. 减轻心脏负担的药物
1.血管扩张剂
主要扩宫药物:肼屈嗪、硝苯地平
扩张小静脉的主要药物:硝酸甘油、硝酸异山梨酯
扩张小动脉和静脉的药物:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
2.利尿剂
第 18 单元 抗心绞痛药物
1.硝酸盐(硝酸甘油、硝酸异山梨酯)
药理基础:降低心肌耗氧量
作用:直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌。
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉血管和侧支血管。
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力性心绞痛及变异型心绞痛均有效。
2.急性心肌梗塞
3.作为减负荷药,用于难治性充血性心力衰竭。
不良反应:1.治疗剂量→可能引起面、颈、胸部皮肤发红,搏动性头痛,反射性心率加快。
2.颅内血管扩张→颅内压升高
3. 大剂量→体位性低血压
4. 突然停止长期服药→心绞痛
5. 持续使用可能会产生耐受性
2.β受体阻滞剂(普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
作用:1.阻断心脏b1受体→延长心脏舒张和冠状动脉灌注
2.改善心肌代谢
3.单独使用可增加心肌耗氧量。与硝酸盐类合用。
用途:治疗劳力性心绞痛。对变异型心绞痛无效。
防范措施:
1.与硝酸盐类药物合用时,剂量不宜过大,因二者均有降低血压的作用。
2.支气管哮喘、心力衰竭、孕妇、低血压、心房传导阻滞、窦性心动过速患者禁用。
3.钙拮抗剂(硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓)
功能:1.松弛血管平滑肌、扩张血管
2.拮抗心肌缺血时交感神经兴奋的亢进。
3.保护缺血心肌。
用途:1.变异型心绞痛-维拉帕米、硝苯地平
2.劳力性心绞痛:地尔硫卓、维拉帕米
3.急性心肌梗塞
第 19 单元 血液系统
1.抗凝剂
1. 肝素:治疗急性血栓栓塞性疾病的最佳药物
功效:体内和体外均有抗凝作用
激活血浆抗凝血酶III并增强其对某些凝血因子的抑制作用。
用途:预防和治疗血栓栓塞性疾病和血栓形成。
不良反应:毒性较小,自发性出血拮抗剂→硫酸鱼精蛋白
(二)华法林(香豆素)
作用:口服,体外无效。
与 VitK 竞争拮抗
用途:预防和治疗血栓栓塞性疾病。
不良反应:过量引起出血→VitK 产生对抗作用
药物相互作用: 苯巴比妥和苯妥英钠可以加速华法林的代谢。
(三)柠檬酸钠
与血浆中的钙形成可溶性复合物→血钙降低
(四)链激酶(溶栓酶)
- 外源性间接纤溶酶原激活剂。
对已形成的血栓无溶解作用
(五)乙酰水杨酸
- 竞争性抑制血小板环氧合酶活性→血栓素A2合成减少
(6)双嘧达莫
――抑制血小板中的磷酸二酯酶→阻止cAMP的分解→抑制Ca活化
(七)尿激酶
——抢救失血过多→静脉注射氨甲基苯甲酸
2.止血药
1.维生素K
功能:肝脏合成凝血酶原所需酶的辅酶
用途:预防及治疗因缺乏VitK所致的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
(二)乙基苯酚磺酰胺(止血药)
- 增加血小板的生成
(三)垂体后叶激素
- 用于肺部和胃肠道出血。
(四)氨基苯甲酸
- 抑制纤溶酶原激活剂。可抑制胰腺手术后的出血。
3.抗贫血药
1.铁制剂-治疗缺铁性贫血
(二)叶酸——治疗因叶酸缺乏引起的大细胞高色素性贫血
3.恶性贫血及其他大细胞增色素性贫血的治疗
(四)亚叶酸钙:治疗长期服用苯妥英钠引起的巨幼细胞性贫血
第 20 单元 消化系统药物
1.雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁(H2受体阻滞剂)
作用:可逆地与组胺竞争 H2 受体。
拮抗组胺、五肽胃泌素和 M 胆碱能受体→胃酸分泌
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡尤其有效。
不良反应:内分泌失调;疲劳、肌痛;精神错乱;血细胞减少
2.抗酸药
1、氢氧化镁——口服后能迅速中和胃酸,药效强,起效快,为不溶性抗酸药。
2. 三硅酸镁 - 不溶于水,起效慢,中和胃酸作用弱
3、氢氧化铝——不溶于水,作用缓慢而持久。有收敛、止血、通便的功效。
4.碳酸钙——作用快、效果强、持续时间长。但会引起胃酸分泌反弹
5.碳酸氢钠-易溶于水,作用强、快速且短暂。
6.硫糖铝——保护胃肠粘膜。
第 21 单元 呼吸系统药物
1.抗哮喘药物
1. 茶碱 氨茶碱
功能:促进儿茶酚胺的释放。
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
用途:急慢性哮喘及慢性阻塞性肺病。可用于伴有心脏功能的哮喘急性发作。
禁忌症:急性心肌梗塞、低血压、休克
(二)肾上腺素能药物(沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱)
作用:通过刺激支气管平滑肌细胞膜上的b2受体→cAMP↑
异丙肾上腺素 - 激活腺苷酸环化酶→增加平滑肌细胞中的 cAMP
用途:沙丁胺醇 - 用于治疗支气管哮喘急性发作
(三)过敏介质阻断剂——色甘酸钠
功能:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质的释放。
用途:用于预防外源性支气管哮喘。对已发生的哮喘无效。
第 22 单元 糖皮质激素
短效:氢化可的松、可的松
中效:泼尼松、泼尼松龙、泼尼松龙
长效:地塞米松、倍他米松
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
用法:大剂量强化治疗→中毒性菌痢
常规剂量长期治疗 →
低剂量替代疗法→垂体功能低下
隔日疗法→肾病综合征。可避免垂体-肾上腺轴功能的反馈抑制。
用途:不适用于鹅口疮
地塞米松——抗炎作用强,几乎无钠滞留
脱氧皮质酮——几乎没有抗炎作用,但有较强的钠、水潴留作用。
不良反应:高血压、高血糖、低钙血症、低磷血症
第 23 单元 抗甲状腺药物