胆碱能受体阻滞剂可以与胆碱能受体结合，产生很小或不产生胆碱能作用，但可以阻碍乙酰胆碱或胆碱能受体激动剂与胆碱能受体结合，从而拮抗胆碱能作用。
1. 分类
根据对M和N受体的选择性，可分为M受体阻滞剂和N受体阻滞剂。
根据用途不同，可分为平滑肌解痉药、神经节阻断药、骨骼肌松弛药和中枢抗胆碱药。
1. M受体阻滞剂（肌肉平滑肌解痉药）： (1)天然生物碱：阿托品、东莨菪碱
（2）人工合成：后马托品、丙炔诺酮
2.N受体阻滞剂： （1）Nn受体阻滞剂：美加明（神经节阻滞剂）
（2）Nm组撤机（肌肉松弛剂）：去极化琥珀胆碱；
非去极化筒箭毒碱
2.常用药物
M胆碱能受体阻断药物
1. 阿托品和阿托品样生物碱
阿托品：颠茄、曼陀罗、东莨菪碱
东莨菪碱：曼陀罗、莨菪碱
山莨菪碱：东莨菪碱
阿托品
1、作用机制：阿托品为竞争性MR阻滞剂，竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动剂对MR的激动作用，对MR亚型选择性较低，大剂量时亦能阻滞NR。
2.临床应用：
（1）解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛、膀胱刺激症状--好转；胆道及肾绞痛--加重，常与吗啡或哌替啶合用；遗尿--可放松膀胱逼尿肌。
（2）抑制腺体分泌：麻醉前用药，预防吸入性肺炎；严重的盗汗、流口水。
（3）眼科应用：对于虹膜睫状体炎，散瞳是主要措施；检查眼底；进行眼科检查和眼镜配戴。
（4）治疗心动过缓及抗休克。
3.不良反应：（1）视物模糊。青光眼患者不宜使用本品。（2）口鼻干燥、吞咽困难。（3）天气炎热时皮肤干燥、潮红、中暑。（4）心悸。（5）排尿困难。前列腺肥大患者不宜使用本品。
山莨菪碱
1.外周作用：与阿托品相似，但作用较弱；对胃肠道和血管平滑肌解痉有选择性。
2.中枢效应：脂溶性低，不易透过BBB，几乎无中枢效应
3.应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱
1.外周作用：作用性质与阿托品相似，但程度稍有不同：对腺体的作用强一倍；对心血管和平滑肌的作用较弱。
2.对中枢神经系统的作用：有较强的中枢神经系统抑制作用（镇静、催眠、欣快感）。
3.应用：麻醉前用药、晕动病用药、震颤麻痹用药
（二）颠茄生物碱的合成、半合成代用品
1. 托马斯平后
作用：散瞳及调节性麻痹作用较阿托品明显短。
用途：适用于散瞳、眼底检查、验光及眼镜配戴。
2. 普鲁本辛
作用：（1）对胃肠道有强而持久的解痉作用，抑制胃酸分泌；（2）副作用很弱，无中枢神经系统作用；
临床应用：胃及十二指肠溃疡、胃炎、胃痉挛、胃肠道及泌尿道痉挛、遗尿等。
3. 哌仑西平（选择性M受体阻滞剂）
作用：（1）脂溶性低，不易透过BBB，无中枢作用；（2）针对胃壁细胞的M1受体组织药：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌
用途：用于治疗胃及十二指肠溃疡
N-胆碱能受体阻滞剂
1. 神经节阻断药物
作用：这类药物可以阻断交感神经节和副交感神经节
临床应用：（1）麻醉时控制血压，减少术区出血。（2）主动脉瘤手术控制血压。
（二）骨骼肌松弛剂
1.琥珀胆碱（非竞争性肌肉松弛剂）
药理作用：（1）作用快、时间短、易控制。可用静脉滴注以延长作用时间；（2）肌肉松弛从颈部肌肉开始，逐渐扩及肩胛骨、腹部、四肢；（3）颈部、四肢肌肉松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。对呼吸肌的麻醉作用不明显。
临床应用：
（1）放松喉部，以便于插管：气管插管、支气管镜检查、食管镜检查。
（2）浅麻醉作为辅助用药，放松肌肉，便于动物操作；全身麻醉作为辅助用药。
不良反应：窒息（过量可引起呼吸肌麻痹，严重者需用呼吸机）、肌肉颤动、眼压升高、高钾血症等。
2.竞争性肌肉松弛剂（筒箭毒碱）
动作特点： (1)肌肉放松前无肌肉兴奋(震颤)；
（2）与抗胆碱酯酶药物有拮抗作用，故可用新斯的明治疗药物过量；
（3）吸入性全身麻醉药、氨基糖苷类抗生素，可增强和延长此类药物的肌松作用；
（4）同类阻断药物之间存在相加作用；
(5)具有不同程度的神经节阻断作用。